Кларитин сироп : инструкция по применению

Торговое название

Лекарственная форма

Описание

Прозрачный сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоратадин быстро всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном тракте. Время полувыведения из плазмы крови лоратадина составляет 1 час, а его активного метаболита – 2 часа.

Период полувыведения лоратадина в среднем составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов), а дезлоратадина – 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) метаболитов выше по сравнению с AUC самого лоратадина.

Лоратадин имеет более высокое сродство к протеинам плазмы крови (97 %–99 %), по сравнению с его активными метаболитами (73 %–76 %).

Выводится с мочой (около 40 %) и калом (около 42 %) в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним у молодых и пожилых волонтеров.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличиваются у пациентов с хронической почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

При хроническом алкогольном поражении печени значения Cmax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается при печеночной недостаточности.

Фармакокинетика однократной дозы 2,5 мг лоратадина у детей в возрасте 1-2 лет сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов и детей старше 2 лет.

Фармакодинамика

Лоратадин – активный компонент препарата Кларитин, относится к три­циклическим антигистаминным средствам и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов Кларитин не проявляет антихолинергического и седативного действия при использовании в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или ЭКГ.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1–3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8–12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Показания к применению

– симптоматическое лечение аллергического ринита

– симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы

к содержанию ↑

Состав

В состав таблеток входит активный компонент лоратадин. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Сироп содержит в своём составе активный компонент лоратадин. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерол, моногидрат лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, сахароза, персиковый ароматизатор, очищенная вода.

к содержанию ↑

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этот антигистаминный препарат является избирательным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, проявляющим быстрое и продолжительное противоаллергическое действие. Обычно препарат действует уже через 30 минут.

Достижение антигистаминного эффекта отмечается спустя 8-12 часов и сохраняется не менее 24 часов. При этом действующее вещество препарата не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не воздействует на нервную систему, не проявляет антихолинергическое и седативное действие и не оказывает влияния на развитие психомоторных реакций.

Лечение Кларитином не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Попадая внутрь организма, препарат подвергается быстрому всасыванию в ЖКТ. Максимальная концентрация компонента в составе плазмы крови достигается в течение 1,5-2,5 ч.

В результате метаболизма образуется вещество дезлоратадин. Выведение препарата из организма происходит в составе мочи и желчи в метаболитах и неизменном виде в течение 6-92 часов.

Скорость выведения препарата из организма зависит от возраста, наличия заболеваний и прочих особенностей пациента.

к содержанию ↑

Противопоказания

Таблетки и сироп Кларитин не рекомендуются к применению при:

  • непереносимости или высокой чувствительности к компонентам;
  • возрасте до 2 лет;
  • лактации.

Инструкция по применению Кларитина (Способ и дозировка)

Каждая форма препарата предназначена для приёма внутрь в любое время, при возникшей необходимости.

Таблетки Кларитин инструкция по применению рекомендует назначать взрослым пациентам и детям старше 12 лет. Обычно достаточно принимать ежедневно 10 мг лекарственного средства. Больным с отклонениями в работе печени или почек препарат назначают к приёму через день.

Для детей 2-12 лет обычно назначается препарат в сиропе. При этом сироп Кларитин инструкция по применению советует принимать в определённой дозировке, которую рассчитывают с учётом веса.
к содержанию ↑

Передозировка

В случаях передозировки не исключено развитие таких симптомов, как сонливость, головные боли и тахикардия. Подобная ситуация требует немедленного обращения к врачу.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Терапия симптомов передозировки включает: промывание желудка, затем приём адсорбентов и симптоматических средств, проведение дополнительных процедур.
к содержанию ↑

Условия продажи

Срок годности

Таблетки сохраняют срок годности в течение 4 лет, а сироп – 3 года.

Кларитин или Эриус что лучше?

В сети довольно часто встречается вопрос, какой из этих препаратов лучше? Каждое из них – это противоаллергический антигистаминный препарат нового поколения. Поэтому для них характерна почти одинаковая сила терапевтического действия и минимум побочных эффектов.

Тем не менее, считается, что для Эриуса характерен более широкий спектр действия, так как он проявляет активность в устранении аллергического кашля.

Однако можно встретить немало отзывов, когда пациенты сообщают, что препарат Эриус им не помогает и они стали принимать Кларитин или наоборот. Таким образом, вопрос выбора препарата зависит от индивидуальных особенностей каждого человека.
к содержанию ↑

Кларитин для детей

Лечение маленьких пациентов может проводиться препаратом в виде таблеток или сиропа. При этом детям лекарство можно принимать раз в день в определённой дозировке.

Расчёт дозировки инструкция на Кларитин для детей рекомендует проводить в зависимости от веса. Например, при весе до 30 кг допустимо ежедневно принимать сироп для детей по 1 ч. ложке или ½ таблетки.

Пациентам с массой тела более 30 кг назначают ежедневно по 2 ч. ложки сиропа или 1 таблетке. Как правило, в сети отзывы о сиропе для детей родители оставляют положительные.

к содержанию ↑

Совместимость с алкоголем

На различных медицинских форумах нередко встречается вопрос: совместим ли алкоголь и лечение Кларитином? Как утверждают специалисты, употребление алкоголя не оказывает особого влияние на эффективность этого лекарственного средства, но не исключена вероятность возникновения нежелательных эффектов. По этой причине принимать спиртные напитки одновременно с лекарством не рекомендуется.

Кларитин при беременности и лактации

Как сообщается в инструкции, применение препарата при беременности допускается, когда предполагаемая польза лечения для матери выше риска для плода.

Также установлено, что активное вещество выделяется в составе грудного молока, поэтому при грудном вскармливании принимать эти таблетки от аллергии противопоказано.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин ® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

к содержанию ↑

Особые указания

Детям от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин ® в виде сиропа.

Прием лекарственного препарата Кларитин ® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин ® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин ® , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

к содержанию ↑

Условия отпуска из аптек

Показания

Кларитин назначают ребенку:

  • При аллергическом рините, который проявляется зудом слизистой носоглотки, чиханием и обильными выделениями из носа.
  • При аллергическом конъюнктивите, симптомами которого обычно являются зуд или жжение в глаза и сильное слезотечение.
  • При крапивнице.
  • При экземе и других кожных аллергических заболеваниях.
  • При ветрянке, чтобы унять сильный зуд пузырьков.
  • При отеке Квинке.
  • При аллергической реакции на укусы насекомых.
к содержанию ↑

С какого возраста разрешено принимать?

Кларитин в форме сиропа назначается с двухлетнего возраста. Таблетированное лекарство выписывают детям старше 3 лет. В редких случаях медикамент может применяться у деток до 2 лет, но лишь при серьезных основаниях и под контролем педиатра, который подбирает дозу препарата индивидуально.

Аналоги

Кларитин могут заменить другие препараты на основе лоратадина, например, «Ломилан», «Кларисенс», «ЛораГЕКСАЛ», «Лоратадин ШТАДА», «Кларидол» и другие. Многие из них выпускают в суспензии или сиропе, поэтому они могут стать полноценной заменой.

Кроме того, врач может выписать ребенку антигистаминное средство с другим составом.

Супрастин

Такие таблетки назначаются детям старше 3 лет.

«Супрастин» — состав лекарства, показания к применению, противопоказания и многое другое — в видеоролике ниже.

Фенистил

Этот препарат в каплях на основе диметиндена применяется с 1 месяца.

Консультация у специалиста о «Фенистиле» позволит получить полную информацию о препарате.

Тавегил

Этот медикамент на основе клемастина выпускается в таблетках, разрешенных с 6-летнего возраста.

Зодак

Такой препарат цетиризина в каплях применяется у деток старше года, а в сиропе – с 2-летнего возраста.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер — П N013494/01 (таблетки); П N013494/02 (сироп).

Торговое название препарата — КЛАРИТИН.

Международное непатентованное название — лоратадин (loratadine).

Лекарственная форма — таблетки; сироп

Состав
Таблетки: активное вещество — лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Сироп: активное вещество — лоратадин 1 мг/мл,
вспомогательные вещества — пропиленгликоль, глицерол, лимонной кислоты моногидрат (альтернативно-лимонная кислота безводная), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), ароматизатор искусственный (персиковый), вода очищенная.

Описание
Таблетки: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак “Чашка и колба” и цифра “10”, другая сторона гладкая.
Сироп: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Кларитин — антигистаминный препарат — избирательный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Начало действия — в течение 30 минут после приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетика: Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина — 1,3 часа, а его активного метаболита — дезлоратадина — 2,5 часа.

Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6.

Выводится с мочой и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа).

Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания к применению
— Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
— Хроническая идиопатическая крапивница
— Кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания
— Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата,
— возраст до 2 лет,
— период лактации.

С осторожностью
— беременность,
— печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Применение Кларитина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым .

в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
— при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
— при массе тела 30 кг и более — 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.

Побочное действие
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи.

Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались головная боль, нервозность, седативное действие.

Как и у взрослых, частота указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо («пустышки»).

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.

Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.

Особые указания
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в виде сиропа.
Не выявлено отрицательного действия Кларитина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в блистерах, изготовленных из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сироп 1 мг/мл: по 60 или по 120 мл во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми пробками, имеющими защитное кольцо от случайного вскрытия и полиэтиленовую прокладку; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Срок годности
Таблетки — 4 года.
Сироп — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Шеринг-Плау»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Применение в период беременности и кормления грудью

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

к содержанию ↑

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное (противоаллергическое) средство для системного применения. КОД АТХ: R06AX13.

Лоратадин (активный компонент препарата Кларитин®) является трициклическим антигистамином с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н1-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи.

В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.

Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось.

Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект.

Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.

Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей.

У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmах лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов.

Автор статьи
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Следующая
ПрепаратыКак менялась Ким Кардашьян до пластики и после работы хирургов

Добавить комментарий