Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность.

Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

к содержанию ↑

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

к содержанию ↑

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день.

Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

к содержанию ↑

Общая характеристика

Цефалоспорины пользуются большой популярностью за счет наличия ряда преимуществ, к которым относят:

  • лечебный процесс может быть осуществлен в домашних условиях;
  • ярко выраженный бактериальный эффект.
  • повышенная устойчивость к бета-лактамазе;
  • удобство в применении таблеток.

Показания

Лекарственные антибиотики в форме выпуска таблетки могут быть назначены для людей, которые имеют следующие заболевания:

  • уретрит;
  • бронхит в хронической форме;
  • средний отит;
  • стрептококковая ангина;
  • бронхит в острой стадии;
  • шигеллез;
  • цистит;
  • фурункулез;
  • пиелонефрит;
  • вирусные поражения верхних дыхательных путей.
Средство может быть также использовано в профилактических целях развития инфекционных осложнений после и при проведении оперативного вмешательства.
к содержанию ↑

Побочные эффекты

После использования цефалоспоринов способны проявиться побочные эффекты, самые часто встречающиеся из них:

  • внезапное наступление тошноты;
  • головные боли;
  • развитие диареи;
  • аллергическая реакция;
  • нарушения функции работы почек;
  • приступ рвоты;
  • расстройства печени;
  • расстройство желудка;
  • боль в районе живота;
  • дисбактериоз;
  • головокружение;
  • нарушение свертываемости крови;
  • лейкопения;
  • появление сыпи на кожных покровах;
  • эозинофилия.
к содержанию ↑

Классификация лекарств

Всего медициной разработано 5 поколений антибиотиков.

Второго

Цефалоспоринов 2 поколения – список препаратов:

Такие препараты могут быть назначены при следующих заболеваниях:

  • обострение среднего отита и синусита;
  • терапия послеоперационного состояния;
  • развитие небольшой пневмонии;
  • бронхит в фазе обострения при хронической форме;
  • инфицировании суставов, костей и кожных покровов.

Третьего

  1. Цефтриаксон.
  2. Цефтазидим.
  3. Цефиксим.
  4. Цефотаксим.
  5. Цефрпиридоксим.

Цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках назначают при следующих болезнях:

  • среднем отите;
  • неосложненном цистите, пиелонефрите, уретрите и гонорее;
  • тонзиллите, который был вызван стрептококками;
  • острой форме воспаления бронхов;
  • шигеллезах;
  • хроническом бронхите, протекающем в стадии обострения;
  • фарингите, вызванном стрептококками.
к содержанию ↑

Четвертого

К средствам цефалоспоринов четвертого поколения относят:

Препараты четвертого поколения назначаются при следующих заболеваниях:

  • пневмонии;
  • легочных абсцессах;
  • эмпиеме плевры;
  • сепсисе;
  • суставном поражении.

Данное поколение антибиотиков не выпускается в таблетках вследствие их молекулярного строения.

Пятого

К препаратам пятого поколения цефалоспоринов относят:

Средства могут быть назначены при следующих заболеваниях:

  • инфекциях, которые проникли в организм при незащищенном сексе;
  • хронических патологиях пищеварительного тракта;
  • патологиях суставов и костей, имеющих выраженный воспалительный процесс;
  • гангренозных поражениях;
  • нарушениях кожного характера с развитием трофических язв, скопления гноя и фурункулов;
  • острых патологиях пищеварительного тракта;
  • болезнях верхних дыхательных путей, легких и бронхов.

Цефалоспорины 5 поколения в таблетках не выпускаются.

к содержанию ↑

Применение для детей

Большая часть детей школьного возраста болеет различными инфекционными заболеваниями, поражающими нос, горло, уши и дыхательные органы. У значительной части таких детей был диагностирован тонзиллофарингит.

Помочь в лечении подобных заболеваний могут цефалоспорины. При этом, если заболевание было вызвано стрептококком, то курс лечения должен длиться не меньше 10 дней.

Одним из распространенных состояний у детей является острое воспаление среднего уха. При этом 40% болезней было вызвано пневмококком, а от 25% и до 30% — гемофилюсом инфлюэнца, от 10% до 12% моракселлой. Наиболее распространенным лекарственным средством во всех случаях является цефуроксимаксетил.

Неплохие результаты в терапии различных бактериальных инфекций показывает цефалоспорин 3 поколения цефподоксимпроксетил. Он обладает высокой скоростью усвоения организмом.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Если в лечении детских заболеваний использовать антибиотики группы цефалоспоринов, то требуется уделить внимание витаминизации организма с использованием биологически активных добавок, которые будут содержать витамины групп С и В.
к содержанию ↑

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные взаимодействия цефалоспоринов:

  1. Цефалоспорины несовместимы с какими-либо алкогольными напитками. В случае несоблюдения правил и сочетания антибиотиков со спиртом может возникнуть гипотромбинемия.
  2. Лекарственное средство цефтриаксон не разрешен к применению новорожденным детям из-за риска развития гипербилирубинемии. Препарат назначается с соблюдением осторожности при нарушении функции почек и печени, а также гиперчувствительности в анамнезе. Дозировка средства перед его применением должна быть снижена по причине низкой массы тела детей и высокой усвояемости активных компонентов.
  3. Цефалоспорины не могут использоваться в комбинации с антикоагулянтами, антиагрегантами и тромболитиками из-за значительного риска возникновения кровотечения.
  4. Нежелательным считается сочетание средств с антацидами из-за пониженной эффективности антибактериальной терапии.
  5. Комбинация цефалоспоринов запрещена с петлевыми диуретиками из-за значительного риска нефротоксичности.
к содержанию ↑

Видео

Еще много полезной информации о цефалоспоринах вы узнаете из следующего видео.

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.
к содержанию ↑

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Фармакологические особенности препарата

Цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. Они имеют совместную химическую структуру, что и определяет их общие фармакологические особенности. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.

Механизм действия у препаратов следующий — соединения антибиотика действуют на компоненты клеточной стенки, и этим образом нарушают их целостность.

Как результат, наблюдается массовая гибель патогенных возбудителей.

Фармакологические характеристики препаратов определяют особенности их применения. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому большинство их выпускаются в форме ампул для внутривенного или внутримышечного использования.

Также они хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении менингеальных оболочек.

Цефалоспориновые антибиотики довольно равномерно распределяются в организме пациента. Наибольшую концентрацию препаратов отмечают в желчи, мочи, дыхательном эпителии и пищеварительном тракте. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-6 часов после приема медикамента.

При пероральном применении антибиотики группы цефалоспоринов проходят через печеночный метаболизм. Из организма эти бактериальные препараты выводятся преимущественно в неизмененном виде почками.

Поэтому при нарушении функции этого органа наблюдается накапливание антибиотика в организме пациента. Спектр действия цефалоспоринов довольно широк, особенно в последних поколениях.

Большинство препаратов действует на:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гемофильную палочку;
  • нейсерии;
  • энтеробактериальную инфекцию;
  • клебсиэллы;
  • моракселлы;
  • кишечную палочку;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы.
к содержанию ↑

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача.

Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Самостоятельно отменять или отказываться от терапии пациенту после первых признаков улучшения общего состояния не рекомендуется.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами.

к содержанию ↑

Как правильно назначить цефалоспорины в таблетках

Перед назначением цефалоспоринов врачу необходимо убедится в бактериальной этиологии заболевания пациента. Это очень важно, поскольку антибактериальные препараты не действуют на вирусную, грибковую флору, и в таких случаях могут даже навредить пациенту.

С этой целью врач должен полностью провести обследование пациента, которое обычно начинают с полного сбора анамнеза болезни. Больной или его родственники (при его тяжелом состоянии) должны рассказать о том, как, когда и после чего появились первые симптомы патологии.

Также обычно собираются сведения о наличии подобной болезни у ближайших родственников и друзей, о возможном контакте с больными, а также о сопутствующих нарушениях других органов и систем. Следующий шаг — тщательный осмотр пораженных участков, кожи или слизистых оболочек, пальпация, перкуссия и аускультация сердца, легких и живота.

Не стоит удивляться вопросам о частоте мочеиспускания, изменениях стула и аппетита.

После этого обычно проводят ряд лабораторных и инструментальных исследований. Ряд изменений в них с большой долей вероятности могут свидетельствовать о бактериальной этиологии патологического процесса.

В первую очередь, речь идет об изменениях в общем анализе крови — лейкоцитозе, смещении лейкоцитарной формулы влево, увеличении числа нейтрофилов (а также их незрелых форм) и рост СОЭ (скорости оседания эритроцитов).

При инфекции в мочеполовой системе часто в общем анализе мочи находят лейкоциты и различные бактерии.

Наиболее точным методов исследования считается бактериологическое. Оно позволяет не только точно выделить возбудитель патологии, но также изучить его чувствительность к определенным антибиотикам. Это делает этот тест эталонным при всех заболеваниях инфекционного генеза.

При этом как материал для исследования можно использовать кровь, мазок с задней стенки глотки, мочу, мокроту, биоптат или любые другие биологические среды, в которых может находиться микроорганизм.

Наиболее существенный недостаток бактериологического метода исследования — долгое время его выполнения в условиях, когда врачу необходимо принимать решение о выборе тактике терапии немедленно. Поэтому наибольшую практическую ценность этот тест имеет в ситуациях, когда стартовое лечение оказалось недостаточно эффективно.

Он позволяет менять препарат, используемый в лечении.

Очень важную роль в определении показаний для назначения цефалоспоринов играют современные международные и национальные рекомендации, что четко регламентируют в которых ситуациях необходимо их применять.

С этой целью повторяют лабораторные исследования, а также смотрят на динамику клинической симптоматики у пациента. Если оно положительна, то врач продолжает лечение первоначальным лекарственным средством. При отсутствии улучшения возникает необходимость переходить на антибактериальные средства второй линии или резерва.

к содержанию ↑

Противопоказания к приему

Основным противопоказанием к приему пероральных цефалоспоринов — наличие аллергии к любому из бета-лактамных антибиотиков. Перед первым применением препарата обязательно проводят пробу на наличие гиперчувствительности.

С осторожностью необходимо подходить к назначению этих антибактериальных препаратов при нарушении функции почек, поскольку это состояние может приводить к накоплению антибиотика в организме пациента. В таких случаях врачу необходимо индивидуально рассчитывать дозу, исходя из показателя клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины относят к малотоксическим препаратам, которые разрешено использовать для детей раннего возраста, а также в период беременности и лактации.

Пероральное применение этих лекарственных средств может привести к развитию обострений хронических воспалительных процессов пищеварительной системы (колитов, энтеритов). Поэтому при этих патологиях рекомендовано отдавать предпочтение парентеральным формам антибиотиков.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

к содержанию ↑

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

  • развитие острой и хронической формы синусита;
  • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
  • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
  • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
  • выявление бактериального менингита;
  • комплексная терапия гонореи;
  • развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

к содержанию ↑

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

  • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
  • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
  • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
ПрепаратыJ31.0 Хронический ринит

Добавить комментарий